Les coumarines, une vaste famille de composés présents dans de nombreuses plantes, sont parfois associées à un risque de photosensibilisation. Toutefois, cette généralisation est inexacte ! Seules certaines sous-classes, notamment les furocoumarines (ou psoralènes), possèdent un réel potentiel phototoxique. Je vous explique tout ça.

Les coumarines quesako ?

La coumarine (1,2-benzopyrone) est une lactone aromatique naturellement présente dans plus de 27 familles botaniques, dont les Fabaceae, Rutaceae, et Apiaceae. Elle sert de squelette à de nombreuses dérivés naturels, parmi lesquels on distingue :

• les coumarines simples (ex. coumarine, dihydrocoumarine),
• les furocoumarines (ex. psoralène, bergaptène),
• les pyranocoumarines, méthoxylées, etc.

Je vous renvoie à cet article pour en savoir plus à propos des coumarines, qui font l’objet de nombreuses discussions voyez-vous.

Phototoxicité : une propriété spécifique aux furocoumarines

La phototoxicité (ou photosensibilisation phototoxique) est une réaction cutanée déclenchée par l’activation d’un composé chimique par les UV-A (320–400 nm), entraînant la formation de composés toxiques.

Les furocoumarines, et non les coumarines simples, sont les principaux agents de cette phototoxicité. Ces molécules intercalent l’ADN, formant des ponts covalents après activation par les UV-A (réactions photochimiques de type I et II), avec un risque prouvé de photodermatite aiguë et de mutagenèse.

Les principales furocoumarines phototoxiques sont :

• Bergaptène (5-méthoxypsoralène)
• Xanthotoxine (8-méthoxypsoralène)
• Psoralène

Ces composés sont bien documentés pour leur phototoxicité aiguë in vivo et in vitro, notamment dans certaines huiles essentielles d’agrumes non rectifiées (Citrus bergamia, Citrus paradisi, etc.) ou dans Ruta graveolens.

Coumarine simple : absence de phototoxicité démontrée

La coumarine simple n’a pas démontré d’activité phototoxique ni photomutagène dans les modèles reconnus. Elle est toutefois hépatotoxique à forte dose, mais cette toxicité n’est pas liée à l’exposition aux UV.

Réglementation européenne et recommandations

L’Union européenne encadre strictement les furocoumarines en raison de leur phototoxicité :

• Le Comité Scientifique pour la Sécurité des Consommateurs (CSSC) recommande une concentration maximale totale de 15 ppm de furocoumarines dans les produits sans rinçage exposés au soleil (2006).
• L’huile essentielle de bergamote est aujourd’hui commercialisée en version « bergaptène-free » ou « FCF » (furocoumarin-free), pour un usage cosmétique sans risque.

Conclusion

La confusion entre coumarines simples et furocoumarines persiste dans de nombreuses publications vulgarisées. Or, seule une minorité de coumarines – les furocoumarines – sont effectivement photosensibilisantes. Leur présence dans les produits topiques est aujourd’hui encadrée réglementairement, et leur usage, sécurisé lorsqu’ils sont utilisés selon les normes.

Sources :

Lake, B.G. (1999). Coumarin metabolism, toxicity and carcinogenicity: relevance for human risk assessment. Food and Chemical Toxicology, 37(4).

Pathak, M.A. (1992). Phototoxicity of furocoumarins. Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology, 14(1-2).

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L’histoire..

C’est en observant des hémorragies chez du bétail nourri avec du foin moisi de Mélilot que les chercheurs ont découvert, dans les années 1920-40, le rôle du dicoumarol. Cette découverte a conduit au développement d’anticoagulants de synthèse tels que la warfarine.

Coumarines : origine, structure et propriétés

Les coumarines sont des lactones aromatiques issues du métabolisme secondaire des plantes. Leur structure de base repose sur un noyau benzopyrone, et de nombreuses variantes existent selon les substitutions chimiques : coumarines simples, furanocoumarines, pyranocoumarines, etc.

Parmi les plantes courantes riches en coumarines, nous avons : Melilotus officinalis (mélilot), Galium odoratum (aspérule odorante), et Dipteryx odorata (fève tonka). Certaines plantes contiennent également des dérivés coumariniques : Cinnamomum verum (cannelle), Lavandula angustifolia (lavande).

Propriétés principales :

• Vasculoprotectrices : amélioration de la circulation veineuse et lymphatique
• Antioxydantes : neutralisation des radicaux libres
• Antimicrobiennes et antifongiques
• Sédatives légères

Leur parfum, évoquant le foin coupé ou la vanille, est également apprécié en parfumerie et en agroalimentaire. Cependant, en raison d’un potentiel hépatotoxique à forte dose, leur usage est encadré au sein de l’Union européenne.

Dicoumarol : un anticoagulant issu de la fermentation

Le dicoumarol n’est pas une molécule naturellement présente dans les plantes, mais un produit de transformation. Il se forme lorsque des plantes riches en coumarine, comme le mélilot, fermentent en milieu humide sous l’action de champignons (notamment Penicillium ou Aspergillus).

Le dicoumarol agit comme un antivitamine K : il inhibe la régénération de la vitamine K réduite, indispensable à l’activation des facteurs de coagulation sanguine. Ce mécanisme explique ses effets anticoagulants puissants, mais aussi son risque hémorragique en cas de surdosage.

Focus sur deux plantes : mélilot et aspérule odorante

À l’état frais, ces plantes sont sans danger. Le risque apparaît lors d’un séchage lent, ou en présence d’humidité, qui favorisent la fermentation et donc la formation de dicoumarol.

Mélilot (Melilotus officinalis)
Fabacée européenne, le mélilot est utilisé en phytothérapie pour soulager les troubles veineux et lymphatiques, et induire le sommeil.

Mélilot officinal, circulation sanguine et sommeil

Aspérule odorante (Galium odoratum)
Plante des sous-bois, l’aspérule libère sa coumarine (sous forme de glucoside) au séchage. Elle est appréciée pour sa capacité à apaiser les spasmes intestinaux et à calmer un état anxieux. Son arôme est utilisé dans des boissons comme le Maitrank.

Anxiété et intestins sensibles, vive l’aspérule odorante ! 

Quelles précautions pour les plantes à coumarines ?

• Récolter les plantes par temps sec
• Sécher rapidement, à l’abri de la lumière, dans un endroit ventilé
• Conserver dans des contenants hermétiques, au sec

Pour conclure…

Il est fondamental de distinguer la coumarine naturelle — non anticoagulante — du dicoumarol, produit de transformation ayant une action pharmacologique puissante. Cette confusion peut mener à des erreurs, notamment en officine ou dans les conseils en phytothérapie.

Bibliographie :

• Bruneton, J. (2009). Pharmacognosie, phytochimie, plantes médicinales (4e éd.). Paris : Lavoisier – Tec & Doc.
• Rashed, K. (2021). Biological Evidences of Dicoumarol: A Review.

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